1. Общие указания

В целях проведения оценки кишечной абсорбции действующего вещества у человека допускается проведение анализа проникающей способности этого действующего вещества с использованием культивируемых монослоев эпителиальных клеток Caco-2, получаемых из клеточной линии аденокарциномы толстой кишки человека. Клетки Caco-2 подвергаются спонтанной морфологической и биохимической дифференцировке в энтероциты и проявляют клеточную полярность, имея апикальную щеточную каемку, плотные межклеточные сочленения и несколько активных транспортеров, идентичных активным транспортерам в клетках тонкой кишки человека. Ввиду низкого или нулевого потенциала экспрессии эффлюкс-транспортеров (например, P-gp, PCRP, MRP2) и захватывающих транспортеров (например, PepT1, OATP2B1, MCT1) использование результатов анализа на линии клетках Caco-2 в качестве единственных данных для обоснования хорошей проникающей способности действующего вещества для целей их классификации по биофармацевтической системе классификации (далее - БКС) применимо только к действующим веществам, переносимым путем пассивной диффузии.