Окисление

Способность к окислению проявляют вещества, содержащие в структуре гидроксильную группу, непосредственно связанную с ароматическим кольцом (фенольная группа), например, морфин, фенилэфрин, катехоламины (допамин, адреналин), или представляющие собой сопряженные диены (ретинолы и ненасыщенные свободные жирные кислоты), гетероциклические ароматические соединения, нитрозо- и нитропроизводные, альдегиды. Продукты окисления обычно характеризуются недостаточной фармакологической активностью.

В большинстве случаев процесс окисления лекарственных средств протекает под воздействием атмосферного кислорода с низкой скоростью по цепному механизму (автоокисление). При визуальном наблюдении он может быть незаметным, например, как переход окраски от бесцветного раствора адреналина к его продуктам окисления янтарного цвета в некоторых разведениях.

Окисление может ускоряться при значениях pH, выше оптимальных, в присутствии многовалентных ионов тяжелых металлов (например, медь, железо и др.), под воздействием кислорода и ультрафиолетового излучения. Устойчивость к фотоокислению действующих веществ в лекарственных препаратах обеспечивают:

- использование антиоксидантов, например, токоферолов, бутилгидроксианизола, бутилгидрокситолуола, галловой кислоты и галлатов;

- использование восстановителей, например, натрия метабисульфита;

- заполнение ампул и флаконов лекарственным препаратом в атмосфере инертного газа (азота);

- упаковка лекарственного препарата в контейнеры из темного стекла или контейнеры, изготовленные из полимерных материалов;

- хранение лекарственного препарата в защищенном от света месте;

- покрытие таблеток полимерной пленкой, содержащей вещества, поглощающие ультрафиолетовое излучение.