Налоксон + оксикодон**

Лекарственный препарат представляет собой комбинацию агониста (оксикодона) и антагониста (налоксона) , и рецепторов в ЦНС и периферических тканях пролонгированного действия. Обезболивающее действие оказывает оксикодон, обладающий при пероральном приеме высокой биодоступностью - порядка 87%. Напротив, только 3% налоксона достигает системного кровотока при пероральном приеме вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень (пресистемной элиминации). В связи с этим поэтому клинически значимое системное действие налоксона при пероральном приеме маловероятно. Вместе с тем, благодаря конкуренции с оксикодоном за опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность запора - типичного побочного эффекта опиоидной терапии. Кроме того, в силу невозможности отделения налоксона, снижается риск диверсификации препарата в нелегальный оборот с целью умышленного использования его для парентерального (внутривенного или интраназального) введения после измельчения таблетки. При ротации с больших доз "чистых" опиоидных агонистов на комбинацию оксикодон + налоксон** могут отмечаться признаки синдрома отмены и/или усиление боли.

Оксикодон и налоксон метаболизируются в печени посредством микросомального окисления (CYP3A4, CYP2D6) и глюкуронизации. В ходе окисления оксикодона образуется активный метаболит оксиморфон, не имеющий существенного вклада в суммарный эффект препарата. Выведение оксикодона, налоксона и их метаболитов осуществляется, главным образом, почками.

У пациентов с почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью легкой степени применять препарат следует с осторожностью. При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени препарат противопоказан в виду значимого увеличения системной экспозиции оксикодона и особенно налоксона.

Анальгетический потенциал перорального перорального оксикодона по сравнению с пероральным морфином составляет 1,5 - 2 (более высокий). Предназначен для терапии боли, требующей применения опиоидов. В суточной дозе до 10 мг налоксона + 20 мг оксикодона может использоваться для терапии умеренной боли как альтернатива трамадолу.

Разовая (стартовая) доза: 5 мг налоксона + 10 мг оксикодона для опиоид-наивных пациентов.

Максимальная суточная доза: 80 мг налоксона + 160 мг оксикодона (из-за наличия налоксона в составе препарата).

Лекарственные формы: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 20 мг, 20 мг + 40 мг.

Рецептурный бланк: 148-1/у-88.