#Бупренорфин + налоксон

Еще один пример агониста в комбинации с антагонистом опиоидных рецепторов. Однако в отличие от "чистого" опиоидного агониста оксикодона, бупренорфин проявляет свойства парциального агониста и антагониста рецепторов. Эти свойства обусловливают меньший риск типичных опиоидных нежелательных явлений (запора, угнетения дыхания, седации) и низкий наркогенный потенциал бупренорфина. Ввиду наличия в составе налоксона, препарат защищен от парентерального злоупотребления. Однако для бупренорфина характерны нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения артериального давления, тахикардии.

Метаболизм бупренорфина осуществляется в печени с помощью микросомального окисления (CYP3A4). При этом активные метаболиты экскретируются почками (30%) и печенью (70%)

Совместное применение препарата с "чистыми" агонистами опасно в отношении развития синдрома отмены и прорыва боли!

Бупренорфин относится к опиоидам выбора у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Однако необходимо иметь в виду существенное увеличение плазменной концентрации налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, что может нивелировать обезболивающее действие бупренорфина.

Основное ограничение для применения препарата - показание для терапии острой боли согласно инструкции по применению лекарственного препарата, зарегистрированного в РФ.

Анальгетический потенциал бупренорфина при сублингвальном приеме по сравнению с пероральным морфином** составляет 75 (более высокий). Предназначен для терапии острой боли умеренной и сильной интенсивности (при Z51.5).

Разовая (стартовая) доза: 1 - 2 таблетки.

Максимальная суточная доза: 8 таблеток (1,6 мг + 1,6 мг).

Лекарственные формы: таблетки сублингвальные 0,2 мг + 0,2 мг.

Рецептурный бланк: 148-1/у-88.