Вещества центрального действия

Опиоидные (наркотические) анальгетики. Тримеперидин**. Выпускается в ампулах (1 мл 1% и 2% раствора). По анальгетической активности уступает морфину в 2 - 4 раза. Продолжительность действия 2 - 4 ч. Реже вызывает тошноту и рвоту, в меньшей степени угнетает дыхание. Все еще используется в амбулаторной практике при лечении хронического болевого синдрома при онкологических заболеваниях, однако доказательная база, подтверждающая его эффективность, отсутствует.

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (N02AF Производные морфинана). Буторфанол. Выпускается в ампулах (по 1 мл - 2 мг) и в виде спрея для внутриназального применения (2,5 мл раствора буторфанол, в 1 мл - 10 мг). Буторфанол превышает анальгетическую активность морфина в 3 - 5 раз. Меньше, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает лекарственную зависимость. Обладает аналогичным пентазоцину действием на гемодинамику - повышает преднагрузку, поэтому не рекомендуется у больных с острым инфарктом миокарда. Длительность эффекта при внутривенном введении короче, чем у морфина, при интраназальном введении составляет 4 - 5 ч. Учитывая, что буторфанол является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов, использование его на фоне остаточного действия анальгетиков другого класса может кратковременно усилить болевой синдром. В амбулаторной практике используется для лечения хронического болевого синдрома в онкологии.

Частичные агонисты опиоидных рецепторов (N02AE Производные орипавина). Бупренорфин** в Российской Федерации зарегистрирован только в виде трансдермального пластыря, содержащего 0,2 мг препарата. Побочные эффекты менее выражены, чем у морфина и фентанила**, однако у пожилых и ослабленных больных может развиться угнетение дыхания вплоть до полной его остановки, причем применение налоксона** только частично устраняет депрессию дыхания. При хорошей переносимости у больных с хроническим болевым синдромом на фоне онкологического заболевания может применяться в течение месяцев.

Наркотические анальгетики смешанного механизма действия (N02A Опиоиды). Трамадол** является анальгетиком центрального действия (агонист опиоидных рецепторов, ингибитор обратного захвата серотонина). Трамадол** выпускается в разных формах: капсулы 50 мг, капли (20 капель = 50 мг), таблетки ретард 100 и 150 мг, раствор для инъекций в ампулах (1 мл - 50 мг и по 2 мл - 100 мг), ректальные свечи 100 мг. Таблетки ретард обеспечивают при однократном приеме анальгетический эффект до 12 ч. Трамадол** обладает минимальным наркогенным потенциалом, в обычных дозах не угнетает дыхание, не меняет моторику ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей. По своей анальгетической активности сопоставим с тримеперидином**.

Трициклические антидепрессанты (N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов). Амитриптилин**. Используется в качестве болеутоляющего средства при хроническом болевом синдроме. Выпускается в виде таблеток по 0,025 г и в ампулах (2 мл 1% раствора). Применять амитриптилин** рекомендуется начиная с низкой дозы (10 мг/сут), постепенно ее увеличивая. Болеутоляющий эффект развивается в течение 1 - 2 недель. Применение Амитриптилина сопровождается рядом побочных эффектов, в их числе тахикардия, запор, задержка мочи, спутанность сознания, нарушение памяти. В связи с этим не рекомендован у пациентов старше 65 лет.

Антидепрессанты - ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин выпускается в виде таблеток по 37,5 и 75 мг. Стартовая доза составляет 75 мг в сутки. Дулоксетин выпускается в таблетках по 60 мг. Назначается один раз в сутки. Является первым антидепрессантом, в показаниях к применению которого указана нейропатическая боль. Кроме того, рекомендован при лечении фибромиалгии.

Антиконвульсанты (N03AF Производные карбоксамида). Карбамазепин** был одним из первых антиконвульсантов, применявшихся для лечения нейропатии. Выпускается в таблетках по 0,1 - 0,2 г. Начальная доза составляет 0,1 г, постепенно ее повышают до 0,8 г в сутки. Препарат обладает рядом побочных эффектов - сонливость, атаксия, головокружение. При длительном применении возможно развитие лейкопении. Габапентин. Относится к группе антиконвульсантов нового поколения. Выпускается в капсулах в дозах от 100 до 800 мг. С целью болеутоления назначается в дозе 300 мг в сутки, с постепенным повышением до суточной дозы, равной 1800 мг. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 3600 мг в сутки. Применение Габапентина эффективно при диабетической нейропатии. Прегабалин**. Обладает противосудорожной активностью. Выпускается в капсулах по 50, 75, 150 мг. Назначается по 75 мг дважды, далее доза может быть увеличена. Вызывает болеутолении при нейропатии и фибромиалгии, уменьшает тревожность и улучшает сон.

Анальгетики (АТХ Анальгетики и антипиретики) Парацетамол**. Выпускается в таблетках по 0,2, 0,325 и 0,5 г. Механизм действия заключается в ингибировании в ЦНС циклооксигеназы (ЦОГ), что снижает синтез простагландинов. Периферическим эффектом ацетаминофен не обладает, поэтому у него не выражен противовоспалительный эффект. Обеспечивает болеутоляющее и жаропонижающее действие. В отличие от ацетилсалициловой кислоты не повреждает слизистую желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов, так как не ингибирует ЦОГ-1. Основной недостаток препарата заключается в небольшой терапевтической широте. Токсические дозы превышают терапевтические в 2 - 3 раза. При биотрансформации ацетаминофена образуется гепато- и нефротоксичный метаболит, поэтому пациентам с поражением печени или почек назначение этого препарата не рекомендуется. С осторожностью следует назначать ацетаминофен пациентам с алкогольной зависимостью, учитывая возможное поражение печени. Для детей относительно безопасен, так как до 12 лет путь биотрансформации ацетаминофена иной и токсичные метаболиты не образуются.